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      酪氨酸激酶抑制劑(tyrosine kinase Inhibitor)和常用細胞信號轉導抑制劑選擇
      序號
      目錄號
      名稱
      作用
      1.        
      ALX-380-091
      17-AAG
      抑制HSP90關鍵ATPase、端粒酶活性,具有抗腫瘤活性的凋亡抑制劑。
      2.        
      ALX-430-096
      A77 1726
      抑制dihydrorotate脫氫酶和蛋白酪氨酸激酶活性,阻斷TNF介導的NF-κB活化。還抑制體內或體外COX-2的活性。
      3.        
      ALX-151-026
      N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
      抑制PI3K C末端p85 SH2結構域。
      4.        
      ALX-151-027
      N-Acetyl-Asp-Tyr(PO3H2)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
      抑制PI3K C末端p85 SH2結構域。
      5.        
      ALX-350-256
      (+)-Aeroplysinin-1
      顯示細胞生長抑制和細胞毒活性。EGFR激酶抑制劑。有抗血管生成活性。
      6.        
      ALX-350-325
      Altenusin
      神經磷脂酶(N-SMase)和強pp60c-Src抑制劑。抑制cFMS受體酪氨酸激酶、肌球蛋白輕鏈激酶。有抗HIV-1整合酶活性。
      7.        
      ALX-385-021
      4'-Amino-6-hydroxyflavone
      p56lck 蛋白酪氨酸激酶抑制劑。
      8.        
      ALX-380-208
      Asterric acid
      抗生素,VEGF抑制劑。
      9.        
      ALX-385-022
      Baicalein
      12-脂肪加氧酶、白三烯生物合成和溶酶體酶釋放抑制劑。抑制細胞Ca2+攝取和Ca動員。白血病細胞蛋白酪氨酸激酶(CEM)抑制劑。誘導細胞周期阻滯和凋亡?寡装Y復合物。具有抗血栓形成、抗增殖和抗有絲分裂的效果。
      10.    
      ALX-270-469
      BAY 43-9006
      廣譜的激酶抑制劑。
      11.    
      ALX-270-479
      BAY 61-3606 . hydrochloride
      脾酪氨酸激酶(Syk)抑制劑?寡装Y和口服活性。對大鼠模型的各種過敏癥和哮喘具有良好的體內活性。
      12.    
      ALX-270-313
      BPIQ-I
      有效和特異性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑
      13.    
      ALX-270-338
      BPIQ-II
      有效和特異性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑
      14.    
      ALX-350-246
      Butein
      有效抑制EGF receptor和p60c-src的酪氨酸激酶活性。有效的抗氧化劑和抗炎癥劑。抑制谷胱甘肽還原酶和大鼠肝臟谷胱甘肽S-轉移酶。人脫乙酰酶SIRT1活化劑。抑制芳香化酶,顯示化學預防作用。直接抑制IKK。
      15.    
      ALX-270-359
      3-(3-tert-Butyl-4-methoxybenzylidenyl)indolin-2-one
      選擇性受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑。抑制HER-2 RTK
      16.    
      ALX-270-231
      Caffeic acid
      具有抗腫瘤、抗病毒、抗氧化和抗炎癥的效果。5-和12-脂肪加氧酶的抑制劑。
      17.    
      ALX-350-226
      Caffeic acid methyl ester
      鳥氨酸脫羧酶和蛋白酪氨酸激酶抑制劑。具有強烈的人類血小板聚集抑制效應。有抗氧化、抗增殖和細胞毒特性
      18.    
      ALX-270-244
      Caffeic acid phenylethyl ester
      有抗有絲分裂、抗癌、抗炎癥和免疫調節的特性。有效及特異的抑制TNF-α和PMA及其他炎癥劑誘導的NF-κB活化。顯示抗HIV-1整合酶的抑制活性。抑制酯類過氧化和鳥氨酸脫羧酶、蛋白酪氨酸激酶、脂肪加氧酶活性。誘導凋亡。
      19.    
      ALX-350-027
      Calphostin C
      有效、選擇性抑制二酯酰甘油和佛波酯的PKC調節位點。高濃度時抑制肌球蛋白輕鏈激酶、cAMP依賴蛋白激酶、蛋白激酶G和pp60v-src蛋白酪氨酸激酶。誘導凋亡DNA片段化和細胞死亡。殺傷乳腺癌細胞。具有抗病毒潛能。抑制心臟L型鈣離子通道。
      20.    
      ALX-270-442
      CDK1/2 Inhibitor III
      顯示對許多人類癌細胞的抗增殖特性(HCT-116, HeLa和 A375細胞)。抑制CDK1/cyclin B和CDK2/cyclin A (IC50=600pM and 500pM)的選擇性強于VEGF-R2 和GSK-3β (IC50=32nM and 140nM)。
      21.    
      ALX-270-316
      Compound 56
      有效、特異性的EGFR酪氨酸激酶活性抑制劑
      22.    
      ALX-350-009
      Daidzein
      顯示抗炎癥效應
      23.    
      ALX-270-181
      Damnacanthal
      有效、選擇性的p56lck 酪氨酸激酶活性抑制劑
      24.    
      ALX-270-281
      Daphnetin
      EGFR酪氨酸激酶、PKA 、PKC 抑制劑?寡趸瘎?汞憚。
      25.    
      ALX-270-364
      3-(3,5-Di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one
      受體酪氨酸激酶(PTK)抑制劑
      26.    
      ALX-380-110
      17-DMAG
      抑制血管生成。抑制HSP90。誘導凋亡、與17-AAG相比具有高抗腫瘤活性。
      27.    
      ALX-350-057
      Emodin
      p56lck 酪氨酸激酶抑制劑?拱┰噭。具有血管生成和轉移調節抑制效應?寡装Y。抑制NF-κB活化。
      28.    
      ALX-270-098
      Erbstatin analog
      EGFR酪氨酸激酶抑制劑。誘導凋亡
      29.    
      ALX-380-054
      Geldanamycin
      抗腫瘤抗生素。pp60src酪氨酸激酶抑制劑。比herbimycin A效力約強10倍。
      30.    
      ALX-350-006
      Genistein (synthetic)
      抑制EGFR激酶的磷酸化。抑制腫瘤細胞增殖。誘導腫瘤細胞分化。抑制體內拓撲異構酶II活性。誘導細胞周期阻滯和凋亡。直接抑制脂肪細胞中Insulin誘導的葡萄糖攝取
      31.    
      ALX-350-247
      Genistin
      用作genistein和其他酪氨酸激酶抑制劑的陰性對照。選擇性的抑制TdT。顯示抗氧化和抗癌特性。
      32.    
      ALX-350-029
      Herbimycin A
      抗生素。細胞滲透性酪氨酸激酶抑制劑。抑制HSP90、NF-κB活化和血管生成
      33.    
      ALX-430-035
      HNMPA-(AM)3
      抑制胰島素受體酪氨酸激酶活性和胰島素刺激的大鼠脂肪細胞葡萄糖氧化。抑制絲氨酸和酪氨酸由人胰島素受體引起的自身磷酸化。不影響PKC或cAMP依賴的蛋白激酶(PKA)
      34.    
      ALX-270-363
      3-(4-Hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one
      選擇性受體酪氨酸激酶抑制劑。抑制FLK-1 RTK
      35.    
      ALX-380-116
      Hypothemycin
      蘇氨酸/酪氨酸特異性激酶抑制劑、抑制MEK和其他蛋白激酶。
      36.    
      ALX-270-362
      3-(4-Isopropylbenzylidenyl)indolin-2-one
      非選擇性RTKs抑制劑,抑制PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, IGF-1R RTKs
      37.    
      ALX-350-292
      Kahalalide F - Discontinued Due to Patent Restrictions
      體外高選擇性抑制前列腺腫瘤,破壞溶酶體膜,抑制c-erbB-2 (ErbB2).
      38.    
      ALX-350-007
      Lavendustin A
      細胞滲透性酪氨酸激酶抑制劑。抑制EGFR的自身磷酸化。還抑制NMDA刺激的cGMP生成。
      39.    
      ALX-350-091
      Lavendustin A methyl ester
      lavendustin A的酯類衍生物,具有細胞滲透性
      40.    
      ALX-350-037
      Lavendustin B
      lavendustin A對照。效果低約100倍
      41.    
      ALX-270-066
      Lavendustin C
      有效的蛋白酪氨酸激酶抑制劑,及鈣離子或鈣依賴的激酶II抑制劑
      42.    
      ALX-350-084
      Lavendustin C methyl ester
      EGFR酪氨酸激酶抑制劑,比lavendustin C的生物利用率高
      43.    
      ALX-430-095
      Leflunomide
      免疫抑制藥物,體內抑制T和B細胞的免疫應答
      44.    
      ALX-270-342
      MAZ51
      抑制VEGF-C誘導的細胞內VEGFR-3 (Flt-4)磷酸化
      45.    
      ALX-270-088
      ML-7 . hydrochloride
      抑制平滑肌輕鏈激酶、PKC和PKA
      46.    
      ALX-270-319
      PD 156,273
      EGFR酪氨酸激酶活性抑制劑。抑制原代人腫瘤細胞培養物的生長
      47.    
      ALX-270-322
      PD 168,393
      EGFR酪氨酸激酶活性抑制劑 。體內抗腫瘤試劑
      48.    
      ALX-270-323
      PD 174,265
      EGFR酪氨酸激酶活性抑制劑
      49.    
      ALX-270-202
      Piceatannol
      選擇性蛋白酪氨酸激酶Syk抑制劑。人乙酰轉移酶SIRT1的活化劑
      50.    
      ALX-270-177
      PP1
      Src家族酪氨酸激酶抑制劑
      51.    
      ALX-270-233
      PP2
      有效的致癌RET激酶抑制劑(IC50=100nM),和Src家族蛋白酪氨酸激酶抑制劑。
      52.    
      ALX-165-022
      pp60c-src (521-533) (phosphorylated)
      結合相同蛋白的分子內或分子間SH2結構域
      53.    
      ALX-165-004
      pp60v-src (137-157)
      Src和EGFR酪氨酸激酶抑制劑
      54.    
      ALX-270-459
      PQ401
      有效的胰島素樣生長因子I受體(IGF-IR)信號和體內體外乳腺癌細胞生長抑制劑
      55.    
      ALX-385-001
      Quercetin . dihydrate
      類黃酮抗氧化劑。抑制線粒體ATPase、cAMP和cGMP磷酸二酯酶。抑制蛋白酪氨酸激酶和PKC。誘導凋亡。
      56.    
      ALX-380-092
      Radicicol
      具有抗瘧活性。有效的HSP90抑制劑?寡苌。
      57.    
      ALX-270-330
      SU 4984
      FGFR1酪氨酸激酶活性抑制劑。不抑制EGF受體的激酶活性。
      58.    
      ALX-380-221
      Sulochrin
      抑制VEGF?寡苌蓜。抑制嗜酸性粒細胞活化和趨化作用。
      59.    
      ALX-270-123
      psi-Tectorigenin
      抑制EGFR酪氨酸激酶。阻斷磷脂酰肌糖的翻轉
      60.    
      ALX-168-003
      Tyrosine Phosphorylation Site Inhibitor
      EGF受體結合SH2的抑制劑。
      61.    
      ALX-270-129
      Tyrphostin AG 18
       
      62.    
      ALX-270-168
      Tyrphostin AG 490
      選擇性抑制CDK2活化,對其他激酶沒有顯著抑制,如Lck, Lyn, Btk, Syk 或Src
      63.    
      ALX-270-143
      Tyrphostin AG 494
      阻斷CDK2活化,引起細胞阻滯在G1晚期和S期
      64.    
      ALX-270-141
      Tyrphostin AG 527
       
      65.    
      ALX-270-142
      Tyrphostin AG 555
       
      66.    
      ALX-270-146
      Tyrphostin AG 556
       
      67.    
      ALX-270-144
      Tyrphostin AG 835
       
      68.    
      ALX-270-035
      Tyrphostin AG 1295
       

       

      Akt Inhibitor選擇指南——Alexis公司

      目錄號
      名稱
      作用
      ALX-270-263
      (-)-Epigallocatechin gallate
      抑制MAPK介導的信號通路。抑制血管生成。抑制端粒酶和DNA甲基轉移酶活性。
      ALX-350-017
      Fumonisin B1
      抑制GSK-3β活性和cyclin D1翻譯后穩定性。
      ALX-270-292
      1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
       Akt的強力抑制劑,IC50=2.0µM。PI(3)K弱抑制劑,IC50=83µM。
      ALX-380-281
      PKC412
      多種ser/thr和tyr激酶的抑制劑,體內體外強力抑制FLT-3激酶
      ALX-350-234
      12-epi-Scalaradial
      蜂毒磷脂酶A2 (PLA2)抑制劑。抑制白三烯B4 (LTB4)和血小板活化因子誘導的Ca2+移動。抑制表皮生長因子刺激的Akt磷酸化。
      ALX-270-349
      SH-5
      Akt (PKB)活化抑制劑,不影響上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。誘導凋亡,殺傷多種含高水平活化Akt和Akt依賴存活的癌細胞系。
      ALX-270-350
      SH-6
      Akt (PKB)活化抑制劑,不影響上游激酶PDK-1的活化,或其他Ras下游激酶如MAPK。誘導凋亡,殺傷多種含高水平活化Akt和Akt依賴存活的癌細胞系。

      PI-3K Inhibitor選擇指南

      目錄號
      名稱
      作用
      ALX-151-026
      N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
      酪氨酸激酶抑制劑,抑制位點是PI3K C末端的p85 SH2結構域。
      ALX-151-027
      N-Acetyl-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2
      抑制酪氨酸激酶。抑制位點是PI3K C末端的p85 SH2結構域。
      ALX-270-465
      AS-252424
      強效選擇性抑制PI3K p110 γ,從而抑制class IB PI3K介導的細胞效應。
      ALX-270-461
      AS-604850
      ATP競爭性抑制劑,選擇性抑制PI(3)K γ。
      ALX-270-462
      AS-605240
      ATP競爭性抑制劑,選擇性抑制PI(3)K γ
      ALX-270-462
      AS-605240
      強效特異性PI3K p110α抑制劑。
      ALX-350-118
      Deguelin
      體外致癌作用模型的Akt抑制劑。
      ALX-270-292
      1L-6-Hydroxymethyl-chiro-inositol-2-[(R)-2-O-methyl-3-O-octadecylcarbonate]
      Akt強效抑制劑。
      ALX-385-007
      Luteolin
      抑制PI(3)K的催化活性,影響PI(3)K/Akt途徑的凋亡和PI(3)K/p70S6K途徑的抗有絲分裂效應。
      ALX-270-038
      LY-294002
      強效、細胞滲透、高特異性PI(3)K抑制劑,作用于酶的ATP結合位點。
      ALX-270-410
      LY-303511
      PI(3)K抑制劑LY-294,002的陰性對照。
      ALX-270-460
      PI-103
      強效、細胞滲透、ATP競爭性的DNA-PK抑制劑。
      ALX-270-464
      TGX-221
      強效、選擇性、細胞通透性PI(3)K p110β抑制劑。
      ALX-350-020
      Wortmannin
      強效、特異性的PI(3)K、myosin輕鏈激酶、formyl-Met-Leu-Phe-mediated磷脂酶D活化中性粒細胞的抑制劑。
      ALX-270-454
      ZSTK474
      細胞滲透、可逆、強效、特異性PI3K抑制劑。IC50=17nM for PI(3)K p110β, IC50=53nM for PI(3)K p110γ and IC50=6nM for PI(3)K p110δ。阻斷體外PI(3)K/Akt (PKB)途徑。抑制Akt依賴的小鼠體內腫瘤生長,無明顯的毒性。體內體外都比LY 294,002更有效。

      版權所有 2009 杭州寶科生物科技有限公司

      電話:0571-87046760 85976350 傳真:0571-87040537  電子信箱:info@bioke.cn 備案:浙ICP備09030217號-1